陈凯先院士多年来一直在药物创新领域努力探索。他认为自己所投身的药物研究是一个非常令人兴奋的领域。一方面，药物直接关乎人类生命健康，另一方面从世界范围来看，医药产业又是新世纪的支柱产业和经济增长点，欧美各国都大力发展其医药产业。

    “我们有13亿人口，有人在问，解决了温饱问题后，21世纪的中国人靠什么药治病的问题还没有真正解决。没有自己的创新药物，我们就只能跟在别人后面，受制于人。”1998年我国第一批10个国家重点基础研究项目(973项目)正式开题，其中就有关于创新药物的项目，陈凯先担任首席科学家。

    实现我国药物研制从仿制为主到创新为主的转变，已经成为当务之急。这个项目正是针对国家的重大需求和重要科学问题而设立的。陈凯先介绍说，近年来国际上新药前期基础性研究进展很快，人类基因组研究对新药研究产生了深刻的影响，一些新兴学科越来越多地渗入到新药的发现和前期基础研究，带来了药物研究革命性变化的新时期。我国在这方面加强投入、参与竞争，将为促进我国医药产业结构调整和持续发展打下坚实的基础。

    “当时确立的总体目标，是通过研究和发展当前正在迅速兴起的创新药物研究的理论方法和关键技术，提高我国创新药物研究的实力和整体水平，为到2010年左右初步建立起我国药物研究的自主创新体系，实现我国药物研究由仿制为主到创新为主的历史性转变和跨越式发展奠定基础；创制具有我国自主知识产权的新药，在药物研究的若干领域进入国际前沿，接近或达到发达国家创新药物基础研究的整体水平。

    经过5年的研究，他们实现了项目的预期目标。

    这个项目的一部分成果在国际上产生了一定的影响。比如，他们构建了80多种酶、受体和细胞水平的药物筛选模型和筛选体系，其中一些是在国际上率先建立和在国内首建。

    治疗早老性痴呆症药物希普林，抗肿瘤药物沙尔威辛和力达霉素等新药进入了临床研究。希普林在欧洲完成了一期临床试验，正在28家医院进行二期临床试验，有可能成为我国走向世界、产生显著经济和社会效益的新药。

    还有10多种化合物被确定为候选新药进入临床前研究，其中相当一部分可能发展成为有自主知识产权、在国际上产生一定影响的创新药物。

    如今，陈凯先是新一轮973项目“基于基因功能的创新药物研究”的首席科学家。“可以这么说，这几年，大量的果实虽然还没有到收获的时候，但是树苗已经长大了，果实已经开始培育了，今后的若干年，将会不断结出丰硕的果实。”